44安全靶点|safety pane|膜片钳技术|膜片钳外包服务|激酶谱筛选

  • 来源:北京爱思益普生物科技股份有限公司
  • 时间: 2022/3/22
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     体外药理学分析的主要优势 

    1,可以在早期阶段识别出脱靶作用,并可以在结构-活性关系(SAR)研究中优化 

    2,可以预测在体内安全药理学研究,毒理学研究或临床试验中可能遗漏的临床副作 用:例如,与5-羟色胺(5-羟色胺)受体2B(5-HT2B)激动剂引起的瓣膜病 

    3,可以对包括代谢产物在内的大量化合物进行临床药物不良反应(ADR)相关靶标 的低成本体外测试 

    4,可以在药物发现的早期阶段对代表性的化学系列进行测试,以寻找最佳先导化合 物和候选药物 

    5,与体内毒理学研究相比,可以在更短的时间内获得脱靶效应的结果和潜在解释 

    6,以最少或没有脱靶活性进入研发阶段的化合物,需要进行的体内安全性研究较少, 因此可减少研发延误,减少使用的动物模型并降低成本

    功能测定的优势:与功能相关,数据准确性高 • 不论化合物与靶标的任何位置结合,都能够确定最终效应 • 能够区分不同的作用方式(MOA,激动效应,拮抗效应) • 更适合对具有多个结合位点的复杂靶标(例如离子通道) • 能够直接测量激动剂EC50 结合测定 :无法区分功能,阳性结果需要功能验证 • 仅测定在靶标上结合的单个确定的位点 • 无法区分作用方式(即激动剂与拮抗剂或阻断剂) • 对具有多个结合位点(例如离子通道)的复杂靶标需要进行多种测定 • 可能会错过高效,低亲和力的激动剂

     

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