GGsTop - GGT(γ谷氨酰转肽酶)新型抑制剂

  • 来源:上海西宝生物科技有限公司
  • 时间: 2020/6/15
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    GGT(γ谷氨酰转肽酶)为膜结合性糖蛋白,人体GGT的分子量为76-87kD。它的主要功能是参与体内蛋白质代谢,且主要分布于肝、肾、胰等实质性脏器。正常人血清中GGT主要来自肝脏。肝脏中GGT主要局限于毛细胆管和肝细胞微粒体中。
    GGT在血浆谷胱甘肽(GSH)和其S-结合物的代谢过程中起着重要作用,通过水解和/或肽基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT存在于肺中,是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性酶,控制LLF(肺内衬液)中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中,Cys-Gly结合位点上的特异性残基通过与C端羧基相互作用,在识别受体分子的Cys-Gly部分中发挥重要作用,但半胱氨酸侧链和Cys-Gly的酰胺键不能被显著识别。实验发现,在一系列用于构效关系研究的类似物中,GGsTop有效抑制GGT。
    GGsTop是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂,其Ki值为0.17mM,西宝生物做为wako品牌国内指定经销商,可提供GGT抑制剂(GGsTop)产品,咨询订购热线:400-021-8158
    原理
    GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰转移酶,-谷氨酰转移酶)通过加水分解,使谷胱甘肽(γ-Glu-Cys-Gly)Glu与Cys-Gly之间的-谷氨酰基结合的细胞 膜结合型酶,与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响,对心血管疾病、2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)、癌细胞对抗癌剂的抗性等多种疾病都有影响。
    本品为新型GGT抑制剂。以前作为GGT抑制剂的阿西维辛(AT-125),除GGT以外,对谷酰胺转移酶(GA家族)也有抑制活性。本品对GA家族没有抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。对人类GGT,显示约100倍阿西维辛的抑制活性。可用于GGT有关的各种病变研究。
    优点&特点:
    ● GGT特异性高
    ● 对人类GGT的抑制活性高
    ● 毒性低
    ● 化学性质稳定
    抑制活性
    对来源于人类或大肠杆菌的GGT有抑制活性
     
    kon(M-1S-1)
     
    人类
    E.coll
    GGsTopTM
    51
    170
    阿西维辛
    0.40
    4200
    kon:酶抑制(失活)的二次反应速度定数
    GGsTopTM对于来源于人类的GGT具有约100倍阿西维辛的抑制活性。
    对天冬酰胺合成酶的抑制活性
     
    抑制浓度
    GGSTopTM
    〉10mmol/L(具有抑制活性)
    阿西维辛
    100μmol/L(2小时后,90%以上失活)
    对大肠杆菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性,GGsTopTM具有约100倍高浓度阿西维辛的抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。
    溶解稳定性
    中性水溶液及酸性水溶液(例:0.1%TFA溶液,0.1N HCl溶液),以室温保存,可保持一个月以上稳定。
    因为稳定性差,请避免溶解于碱性溶液(pH9以上)。
    使用方法
    用蒸馏水溶解本品,制备成10mmol/L备用溶液,分成小份后,以-20℃保存
    请避免反复对备用溶液进行冷冻融解操作。
    产品列表
    产品编号
    产品名称
    规格
    备注
    075-05471
     
    GGsTop™
    新型GGT抑制剂
     
    10 mg
    细胞生物学用
    保存方法
    -20℃保存
    *因为容易吸湿,使用后请立刻用栓塞或封存。如果发现吸湿,使用五氧化二磷等于干燥剂或在干燥器内进行真空干燥亦可。
    参考文献
    [1]Han,L,Hiratake,J,Kamiyama,A,and Sakata,K,:Biochemisty,46,1432(2007)
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